沙戈匹隆通过抑制肿瘤细胞生长和骨质吸收从而抑制乳腺癌骨转移和骨质破坏-中华乳腺病杂志（电子版）

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摘要:: 乳腺癌最易发生骨转移（75%），患者生存时间短，仅为2年。骨转移最常见的症状是骨并发症和骨痛，严重影响患者的生存质量。乳腺癌骨转移中存在着“邪恶循环”：肿瘤细胞释放甲状旁腺激素相关蛋白等促进破骨细胞活性，从而造成骨质破坏；而骨质吸收破坏后可释放出生长因子，又进一步促进肿瘤细胞的生长。因此，只有同时抑制肿瘤细胞生长以及破骨细胞活性才能有效抑制骨转移发生。紫杉醇类是目前治疗乳腺癌转移最常用的药物，但存在耐药性高、有效率低（0%～30%）等诸多不足。沙戈匹隆（sagopilone）属于埃博霉素类药物（epothilones），是一类结构上有别于紫杉醇的抗有丝分裂药物。已有研究显示沙戈匹隆对多种肿瘤具有稳定的耐受性和良好的疗效；就乳腺癌而言，沙戈匹隆较紫杉醇活性更高。为进一步证实沙戈匹隆在乳腺癌骨转移治疗上的价值，Strube等进行了研究，并在2009年15卷11期的《Clin Cancer Res》上，发表题为“Sagopilone inhibits breast cancer bone metastasis and bonedestruction due to simultaneous inhibition of both tumor growth and bone resorption”的论著。作者通过建立乳腺癌骨转移动物模型（MDA-MB-231），对沙戈匹隆和紫杉醇抑制溶骨性病灶生成及骨转移形成的疗效进行了对比。