[1]张磊,秦克旺.他莫西芬及其活性代谢物Endoxifen的研究进展[J].中华乳腺病杂志(电子版),2011,5(4):493-498.

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他莫西芬及其活性代谢物Endoxifen的研究进展()

中华乳腺病杂志（电子版）[ISSN:1674-0807/CN:11-9146/R]

摘要:: 乳腺癌是一种激素依赖性肿瘤,其发生发展受到体内雌激素水平的影响。乳腺癌的内分泌治疗已有100 多年的历史,是乳腺癌治疗的重要手段之一,而他莫西芬（Tamoxifen）已经成为在过去30年间雌激素受体（ER）阳性乳腺癌最主要的内分泌治疗药物。但是他莫西芬在临床应用中个体间存在一定程度的疗效差异，并且还存在子宫内膜增厚等各种副作用。在1984年发现的他莫西芬初级代谢物中4hydroxyTamoxifen (4OHTAM)比母体药物对雌激素受体的体外亲和力更高而受到广泛关注。1996年通过使用HPLCESIMS方法检测出他莫西芬有11种代谢物，其中较重要的初级代谢产物有NdesmethylTamoxifen（NDT）和4OHTAM，以及次级代谢物4hydroxyNdesmethylTamoxifen (Endoxifen)，近期被充分研究与证实的次级代谢物Endoxifen对雌激素受体的亲和力是他莫西芬的100倍，对雌激素依赖性细胞增殖的抑制作用则大约是它的30～100倍［1］，而最近几年对Endoxifen的深入研究发现，Endoxifen可能是他莫西芬最重要的活性代谢产物，本文对目前国内外Endoxifen的研究进展综述如下。

[1]张斌,张霞,张改容,等. 他莫西芬与茁-榄香烯或吉非替尼联合治疗对乳腺癌MCF-7细胞的影响[J].中华乳腺病杂志(电子版),2015,9(2):78.
　[J].Chinese Journal of Breast Disease (Electronic Version),2015,9(4):78.

更新日期/Last Update: 2011-01-20